GsMTx4 एक 35-अमीनो एसिड पेप्टाइड है जिसमें चार डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड होते हैं जो सिस्टीन नॉट मोटिफ बनाते हैं, जो कई मकड़ी जहर पेप्टाइड्स की एक सामान्य संरचनात्मक विशेषता है जो स्थिरता और विशिष्टता प्रदान करती है।GsMTx4 की क्रिया का तंत्र पूरी तरह से स्पष्ट नहीं है, लेकिन यह माना जाता है कि यह cationic MSCs के बाह्यकोशिकीय या ट्रांसमेम्ब्रेन डोमेन से जुड़ता है और उनकी संरचना या झिल्ली तनाव को बदलकर उनके छिद्र खोलने या गेटिंग को अवरुद्ध करता है।GsMTx4 को विभिन्न चयनात्मकता और क्षमता के साथ कई cationic MSCs को बाधित करने के लिए दिखाया गया है।उदाहरण के लिए, GsMTx4 0.5 μM के IC50 के साथ TRPC1 को रोकता है, 0.2 μM के IC50 के साथ TRPC6 को रोकता है, 0.8 μM के IC50 के साथ Piezo1, 0.3 μM के IC50 के साथ Piezo2 को रोकता है, लेकिन 10 तक की सांद्रता पर TRPV1 या TRPV4 पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। μM.(बीएई सी एट अल 2011, बायोकैमिस्ट्री)
GsMTx4 का उपयोग विभिन्न प्रकार की कोशिकाओं और ऊतकों में धनायनित MSCs के कार्य और विनियमन का अध्ययन करने के लिए एक औषधीय उपकरण के रूप में किया गया है।कुछ उदाहरण हैं:
GsMTx4 उन MSCs को अवरुद्ध कर सकता है जो एस्ट्रोसाइट्स, हृदय कोशिकाओं, चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं और कंकाल की मांसपेशी कोशिकाओं में खिंचाव द्वारा सक्रिय होते हैं।एस्ट्रोसाइट्स तारे के आकार की कोशिकाएं हैं जो मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी को सहारा देती हैं।हृदय कोशिकाएं वे कोशिकाएं हैं जो हृदय की मांसपेशियों का निर्माण करती हैं।चिकनी मांसपेशी कोशिकाएं वे कोशिकाएं हैं जो पेट और रक्त वाहिकाओं जैसे अंगों की गति को नियंत्रित करती हैं।कंकाल की मांसपेशी कोशिकाएं वे कोशिकाएं हैं जो शरीर की स्वैच्छिक गति को सक्षम बनाती हैं।इन कोशिकाओं में MSCs को अवरुद्ध करके, GsMTx4 उनके विद्युत गुणों, कैल्शियम स्तर, संकुचन और विश्राम और जीन अभिव्यक्ति को बदल सकता है।ये परिवर्तन प्रभावित कर सकते हैं कि ये कोशिकाएँ सामान्य रूप से या रोग की स्थिति में कैसे कार्य करती हैं (सुचिना एट अल., नेचर 2004; बाए एट अल., बायोकैमिस्ट्री 2011; रानाडे एट अल., न्यूरॉन 2015; जिओ एट अल., नेचर केमिकल बायोलॉजी 2011)
GsMTx4 TACAN नामक एक विशेष प्रकार के MSC को भी अवरुद्ध कर सकता है, जो दर्द प्रतिक्रिया में शामिल होता है।TACAN एक चैनल है जो दर्द महसूस करने वाली तंत्रिका कोशिकाओं में व्यक्त होता है।TACAN यांत्रिक उत्तेजनाओं, जैसे दबाव या चुभन से सक्रिय होता है, और दर्द संवेदनाओं का कारण बनता है।GsMTx4 TACAN की गतिविधि को कम कर सकता है और यांत्रिक दर्द के पशु मॉडल में दर्द के व्यवहार को कम कर सकता है (वेटज़ेल एट अल., नेचर न्यूरोसाइंस 2007; ईजकेलकैंप एट अल., नेचर कम्युनिकेशंस 2013)
GsMTx4 एस्ट्रोसाइट्स को लिसोफोस्फेटिडिलकोलाइन (LPC) नामक अणु से प्रेरित विषाक्तता से बचा सकता है, जो एक लिपिड मध्यस्थ है जो मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी को नुकसान पहुंचाता है।एलपीसी एस्ट्रोसाइट्स में एमएससी को सक्रिय कर सकता है और उन्हें बहुत अधिक कैल्शियम लेने का कारण बन सकता है, जिससे ऑक्सीडेटिव तनाव और कोशिका मृत्यु हो सकती है।GsMTx4 एलपीसी को एस्ट्रोसाइट्स में एमएससी को सक्रिय करने से रोक सकता है और उन्हें विषाक्तता से बचा सकता है।GsMTx4 उन चूहों में मस्तिष्क क्षति को भी कम कर सकता है और न्यूरोलॉजिकल फ़ंक्शन में सुधार कर सकता है जिन्हें एलपीसी (गॉटलीब एट अल।, जर्नल ऑफ बायोलॉजिकल केमिस्ट्री 2008; झांग एट अल।, जर्नल ऑफ न्यूरोकैमिस्ट्री 2019) दिया गया है।
GsMTx4 एक विशिष्ट प्रकार के MSC जिसे पीज़ो1 कहा जाता है, को अवरुद्ध करके तंत्रिका स्टेम सेल भेदभाव को नियंत्रित कर सकता है, जो तंत्रिका स्टेम कोशिकाओं में व्यक्त होता है।तंत्रिका स्टेम कोशिकाएँ वे कोशिकाएँ हैं जो नए न्यूरॉन्स या अन्य प्रकार की मस्तिष्क कोशिकाएँ बना सकती हैं।पीज़ो1 एक चैनल है जो पर्यावरण से यांत्रिक संकेतों, जैसे कठोरता या दबाव, द्वारा सक्रिय होता है और यह प्रभावित करता है कि तंत्रिका स्टेम कोशिकाएं किस प्रकार की कोशिका बनना तय करती हैं।GsMTx4 Piezo1 गतिविधि में हस्तक्षेप कर सकता है और न्यूरॉन स्टेम सेल भेदभाव को न्यूरॉन्स से एस्ट्रोसाइट्स में बदल सकता है (पाठक एट अल., जर्नल ऑफ सेल साइंस 2014; लू एट अल., सेल रिपोर्ट्स 2016)
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