यह इंट्राथेकल इंजेक्शन और अन्य उपचार विधियों (जैसे प्रणालीगत एनाल्जेसिक, सहायक चिकित्सा या शीथ) के लिए उपयुक्त है ज़िकोनोटाइड एक शक्तिशाली, चयनात्मक और प्रतिवर्ती एन-प्रकार वोल्टेज-संवेदनशील कैल्शियम चैनल अवरोधक है, जो दुर्दम्य दर्द के लिए प्रभावी है, और उत्पन्न नहीं करता है लंबे समय तक सेवन के बाद दवा प्रतिरोध होता है, और यह शारीरिक और मानसिक निर्भरता का कारण नहीं बनता है, न ही यह ओवरडोज़ के कारण जीवन-घातक श्वसन अवसाद का कारण बनता है।अनुशंसित दैनिक खुराक कम है, अच्छा उपचारात्मक प्रभाव, उच्च सुरक्षा, कम प्रतिकूल प्रतिक्रिया, कोई दवा प्रतिरोध और लत नहीं है।दर्दनिवारक के रूप में इस उत्पाद की बाजार में बड़ी संभावना है।
अधूरे आँकड़ों के अनुसार, वर्तमान में दुनिया में दर्द की घटना लगभग 35% ~ 45% है, और बुजुर्गों में दर्द की घटना अपेक्षाकृत अधिक है, लगभग 75% ~ 90%।एक अमेरिकी सर्वेक्षण से पता चलता है कि माइग्रेन की घटनाएं 1989 में 23.6 मिलियन से बढ़कर 2001 में 28 मिलियन हो गईं। चीन के छह शहरों में पुराने दर्द की जांच में, यह पाया गया कि वयस्कों में क्रोनिक दर्द की घटनाएं 40% हैं, और चिकित्सा उपचार की दर 35% है;बुजुर्गों में क्रोनिक दर्द की घटना 65% ~ 80% है, और डॉक्टर को देखने की दर 85% है।हाल के वर्षों में, दर्द से राहत के लिए चिकित्सा खर्च साल दर साल बढ़ रहा है।
2013 से जुलाई 2015 तक, संयुक्त राज्य अमेरिका में दर्द अनुसंधान केंद्र और कई चिकित्सा संस्थानों ने गंभीर पुराने दर्द से पीड़ित 93 वयस्क श्वेत महिला रोगियों में ज़िकोनोटाइड के इंट्राथेकल इंजेक्शन पर दीर्घकालिक, बहु-केंद्र और अवलोकन संबंधी अध्ययन किया।दर्द डिजिटल स्कोर स्केल और ज़िकोनोटाइड के इंट्राथेकल इंजेक्शन वाले और ज़िकोनोटाइड के इंजेक्शन के बिना रोगियों के समग्र संवेदी स्कोर की तुलना की गई, उनमें से 51 रोगियों ने ज़िकोनोटाइड के इंट्राथेकल इंजेक्शन का इस्तेमाल किया, जबकि 42 रोगियों ने नहीं किया।बेसलाइन दर्द स्कोर क्रमशः 7.4 और 7.9 थे।ज़िकोनोटाइड के इंट्राथेकल इंजेक्शन की अनुशंसित खुराक 0.5-2.4 एमसीजी/दिन थी, जिसे रोगी की दर्द प्रतिक्रिया और दुष्प्रभावों के अनुसार समायोजित किया गया था।औसत प्रारंभिक खुराक 1.6 एमसीजी/दिन, 6 महीने में 3.0 एमसीजी/दिन और 9 महीने में 2.5 एमसीजी/दिन थी।12 महीनों में, यह 1.9 एमसीजी/दिन था, और 6 महीने के बाद, कमी दर 29.4% थी, कंट्रास्ट वृद्धि दर 6.4% थी, और समग्र संवेदी स्कोर की सुधार दर क्रमशः 69.2% और 35.7% थी।12 महीनों के बाद, कमी की दर क्रमशः 34.4% और 3.4% थी, और समग्र संवेदी स्कोर की सुधार दर क्रमशः 85.7% और 71.4% थी।सबसे अधिक दुष्प्रभाव मतली (19.6% और 7.1%), मतिभ्रम (9.8% और 11.9%) और चक्कर आना (13.7% और 7.1%) थे।इस अध्ययन के परिणामों ने एक बार फिर पहली पंक्ति के इंट्राथेकल इंजेक्शन के रूप में अनुशंसित ज़िकोनोटाइड की प्रभावशीलता और सुरक्षा की पुष्टि की।
ज़िकोनोटाइड पर प्रारंभिक अध्ययन का पता 1980 के दशक में लगाया जा सकता है, जब पहली बार कॉनस जहर में कठोर और प्रोटीन जैसे पेप्टाइड्स के संभावित चिकित्सीय अनुप्रयोग का पता लगाया गया था।ये कोनोटॉक्सिन विभिन्न आयन चैनलों, जीपीसीआर और ट्रांसपोर्टर प्रोटीन को कुशलतापूर्वक और चयनात्मक रूप से लक्षित करने के लिए डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड से भरपूर छोटे पेप्टाइड होते हैं, जिनकी लंबाई आमतौर पर 10-40 होती है।ज़िकोनोटाइड कॉनस मैगस से प्राप्त 25-पेप्टाइड है, जिसमें तीन डाइसल्फ़ाइड बांड होते हैं, और इसका छोटा β-गुना स्थानिक रूप से एक अद्वितीय त्रि-आयामी संरचना में व्यवस्थित होता है, जो इसे CaV2.2 चैनलों को चुनिंदा रूप से बाधित करने की अनुमति देता है।
