पेप्स्टैटिन एक पेंटापेप्टाइड है, जो प्राकृतिक रूप से पाया जाने वाला एस्पार्टिल प्रोटीज़ अवरोधक है, जो विभिन्न सूक्ष्मजीवों के एस्पार्टिक प्रोटीज़ और एसिड प्रोटीज़ को रोक सकता है।पेप्स्टैटिन मुख्य रूप से स्ट्रेप्टोमाइसेस प्रजातियों द्वारा स्रावित होता है और स्ट्रेप्टोमाइसेस द्वारा निर्मित होता है।यह पेप्सिन, पेप्सिन डी और एंजियोटेंसिन-रिलीजिंग एंजाइम को रोक सकता है, और गैस्ट्रिक अल्सर, गुर्दे के उच्च रक्तचाप, गठिया, कैरेजेनन एडिमा और अन्य बीमारियों पर चिकित्सीय प्रभाव डालता है।
पेप्स्टैटिन पेप्सिन, कैथेप्सिन डी और रेनिन जैसे एस्पार्टिल प्रोटीज़ का एक मजबूत अवरोधक है।एक्टिनोमाइसेट्स से अलग किया गया यह प्राकृतिक पेंटापेप्टाइड कई वर्षों तक इन विट्रो में क्लासिक रेनिन अवरोधक था। पेप्स्टैटिन रेनिन के लिए विशिष्ट नहीं है और पानी में खराब घुलनशील है।पेप्सटिन के संरचनात्मक डेरिवेटिव ने रेनिन के लिए इसकी घुलनशीलता और विशिष्टता को परिमाण के कई आदेशों तक बढ़ा दिया। पेप्सटिन में असामान्य γ अमीनो एसिड स्टैटिन होता है जो प्रोटीन सब्सट्रेट के सिसील बॉन्ड में दो अमीनो एसिड का स्थान ले सकता है और संरचनात्मक सादृश्य के कारण सब्सट्रेट दरार को अवरुद्ध कर सकता है। एस्पार्टिल प्रोटीज़ द्वारा पेप्टाइड बॉन्ड हाइड्रोलिसिस की एक संक्रमण अवस्था में।
जब टूटी हुई कोशिकाओं से प्रोटीन निकाला जाता है, तो प्रोटीज़ जारी हो सकते हैं, जिन्हें प्रोटीन को ख़राब होने से बचाने के लिए तेजी से रोकना पड़ता है।प्रोटीन निष्कर्षण की प्रक्रिया में, प्रोटियोलिसिस को रोकने के लिए प्रोटीज़ अवरोधकों को जोड़ने की आवश्यकता होती है।प्रोटीज़ अवरोधक मोटे तौर पर एक ऐसे पदार्थ को संदर्भित करता है जो प्रोटीज़ अणुओं के सक्रिय केंद्र पर कुछ समूहों को बांधता है, ताकि प्रोटीज़ गतिविधि कम हो जाए या गायब भी हो जाए, लेकिन एंजाइम प्रोटीन को विकृत नहीं करता है।विभिन्न प्रोटीज की अलग-अलग प्रोटीन के प्रति संवेदनशीलता अलग-अलग होती है, इसलिए विभिन्न प्रोटीज की सांद्रता को समायोजित करना आवश्यक है।क्योंकि तरल में प्रोटीज अवरोधक की घुलनशीलता बेहद कम है, इसलिए इस बात पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए कि प्रोटीज अवरोधक की वर्षा को कम करने के लिए प्रोटीज अवरोधक को बफर में पूरी तरह मिलाया जाना चाहिए।पेपस्टेंटिन ए पेप्सिन, एंजियोटेंसिन, कोलेजनेज़, कैथेप्सिन डी और काइमोसिन जैसे एसिड प्रोटीज को रोक सकता है।
पेप्स्टैटिन ए कैथेप्सिन डी और ई का अवरोधक है।HEK293 कोशिकाओं को 24 घंटे तक पेप्सटिन ए की विभिन्न सांद्रता के साथ इलाज करने के बाद, LC3Ⅱ और p62 की अभिव्यक्ति का पता चला।परिणामों से पता चला कि पेप्स्टैटिन ए एलसी3Ⅱ और पी62 (पी) की अभिव्यक्ति को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा सकता है<0.05) खुराक पर निर्भर तरीके से।HEK293 के इलाज के लिए 20μ g/ml पेप्स्टैटिन A का उपयोग अलग-अलग समय अंतराल पर किया गया था, और LC3II और p62 की अभिव्यक्ति पर अलग-अलग समय अंतराल के प्रभाव देखे गए थे।परिणामों से पता चला कि पेप्स्टैटिन ए समय-निर्भर तरीके से LC3II और p62 की अभिव्यक्ति को विनियमित कर सकता है।
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